L'instauration du traitement antirétroviral nécessite une démarche de préparation et d'accompagnement du patient. L'objectif thérapeutique principal actuel est de diminuer rapidement la charge virale, associée à long terme à une bonne tolérance du traitement. Ces conditions sont nécessaires pour maintenir ou restaurer un état immunitaire fonctionnel, compétent et efficace.

Le traitement est composé de trois (trithérapie) antirétroviraux (ARV) selon une stratégie définie par les recommandations régulièrement réactualisées d'un groupe d'experts français. Plus de 20 antirétroviraux sont actuellement sur le marché. Ils agissent au niveau des deux enzymes nécessaires à la réplication du virus et de l'entrée du virus dans le celulle. (Source : VIH, 6ème Edition).

Ces ARV, médicaments spécifiques du rétrovirus VIH, sont répartis en trois grandes classes en fonction de leur point d'impact sur le virus :
les inhibiteurs de la transcriptase inverse (IRT),
les inhibiteurs nucléosidiques (IN)
les inhibiteurs non nucléosidiques (INN)

les inhibiteurs de protéases (IP) ou antiprotéases,
les inhibiteurs de fusion

Les règles de prescription sont guidées par le taux de lymphocytes CD4 et la charge virale plasmatique (CV) et doivent aussi tenir compte de divers facteurs, notamment ceux liés à la situation particulière de chaque patient.

Dans le cas d'un traitement initial, il est recommandé de les associer sous forme de trithérapies (par exemple 2 IRT et 1 IP). En cas d'échec du traitement, le plus souvent il faut changer le traitement en cas de résistance en particulier.

A côté des médicaments dirigés contre le VIH lui-même, il existe des médicaments spécifiques pour le traitement des infections opportunistes.
Des effets indésirables apparaissent parfois. Il appartient au médecin qui suit le patient d'effectuer un bilan avec celui-ci pour changer le traitement ou contrecarrer ces effets secondaires.

Tous les jours, de nouvelles molécules sont trouvées.
Les essais cliniques chez les personnes séropositives sont nombreux. Il est indispensable, avant qu'un nouveau traitement soit disponible, d'évaluer ses effets secondaires et son efficacité.